Приглашаем посетить сайт
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналин и греч. -подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или ) оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы: -А. с., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых оболочек и почек ( норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла.I, галазолин-П и др.); -А. с., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи ( изадрин, орципреналина сульфат и др.);А. с. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). А. с. могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин и др.).
Макс. активность характерна для производных -фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов; см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных -фенилэтиламина приводит к увеличению -адреномиметич. активности, уменьшение его размеров-к увеличению -адреномиметич. активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается как -активность, так и -активность (вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
Соединение | R | RI | RII | RIII | RIV |
Адреналин | н | он | он | он | н |
Норадреналин | н | он | он | он | н |
Изадрин | н | он | он | он | н |
Мезатон | н | он | н | он | н |
Тирамин | н | н | он | н | н |
Орципреналин | он | н | он | он | н |
Фенамин | н | н | н | н | СН 3 |
Эфедрин | н | н | н | он | СН 3 |
Левовращающие изомеры производных -фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич. адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( Ч )-фенамина по центр. стимулирующей активности).
А. с. используют для повышения артериального давления купирования приступов бронхиальной астмы и сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин).
Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С. Д. Южаков.